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ハイライト
methenoloneのenanthateの粉
,テストステロンのプロピオン酸塩の粉
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起源の場所中国
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ブランド名RUN
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証明ISO9001
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モデル番号RUN-AH
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最小注文数量10g
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価格inquiry
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パッケージの詳細10g 50g 100g 500g 1kg
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受渡し時間3-7幾日
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支払条件T/T、MoneyGram、BTCcoin
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供給の能力1kg--100kg
Gefitinib 184475-35-2のペプチッド ステロイドAKOS 91371の細胞の肺癌の処置
Gefitinib 184475-35-2のペプチッド ステロイドAKOS 91371の細胞の肺癌の処置
| 徴候および使用 | Gefitinibはイギリスの薬品会社AstraZenecaによって開発された比較的高い特定性の抗腫瘍性ターゲット療法の薬剤です;それは非小さい細胞の肺癌の処置で使用されるべき最初の分子目標とされた薬剤です。表皮の成長因子(EGF)は一種の6.45x103の相対的な分子量が付いているポリペプチドであり、生物学的作用を誘発するために標的細胞の膜の表面の表皮の成長因子の受容器(EGFR)によって結合してもいいです。EGFRはタイプのチロシンのキナーゼ(TK)のタイプ受容器です、従ってEGFのと縛られたとき受容器のTKの活発化を促進します。これによりautophosphorylateに受容器でチロシンの残余を引き起こし、細胞に連続的な分割信号を送りま、細胞増殖および微分をもたらします。EGFRは人間のティッシュで豊富であり、有害な腫瘍に非常に表現されます。Gefitinibは血管の腫瘍の成長、転移および成長を防ぐために細胞の表面EGFRの信号のtransductionの細道を妨げ腫瘍の細胞のapoptosisを引き起こすことができます。Gefitinibが主に非茎の細胞の肺癌を扱うのに使用されています。 |
| Pharmacokinetics | それは取入口の後で比較的遅い吸収および新陳代謝と口頭で有効、です。単一の口頭250mg線量の生物学的利用能はほぼ60%であり、カーブ(AUC)の下の区域は適量に依存しています。次に単一の毎日の適量によって、血の集中は7-10日後に、薬物の後の3-7時間をそして次第に最高にしていて血の集中がbiphasic減少の後で安定しています（半減期は28時間の平均に12-58時間、です）。それは線量依存したpharmacokineticsとして、そして比例して増加する多数の適量、AUCおよびCmaxの後で観察されます。食糧と取られたとき、CmaxおよびAUCはかなり減りませんでした。その血しょう蛋白質結合率はほぼ90%です。Gefitinibは比較的複雑なプロセスのレバーの多くの異なった細道によって新陳代謝します;酸化新陳代謝の主要なコンポーネントは主にO-Desmethylの代謝物質を新陳代謝させるチトクロームP450の酵素CYP3A4です。代謝物質は元の薬剤の病理学の効果に無関係です。尿を通して排泄される薬剤の量は4%よりより少し元の適量量であるが、元の薬剤および多くの代謝物質は胆汁地域を通して大抵渡され、糞便を通して排泄されます。 |
| 不利な反作用 | Gefitinibは比較的十分容認され、ほとんどの否定的な反応は穏やか、リバーシブル、標準的な否定的な反応のそれらと細胞毒素薬剤に著しく異なる特徴です。共通の否定的な反応は下痢、悪心、発疹、アクネ、嘔吐、およびfeeblenessを含んでいます。患者の1%だけは20%上の発生率の否定的な反応による処置を終えなければなりませんでした。また激しい間質性肺炎のまれなケースがずっとあります。 |
| 警告および注意 | Gefitinibは個人的のために適していません |
| 化学特性 | 薄黄色の結晶の粉 |
| 使用 | 研究のため |
| 使用 | Gefitinibは抗腫瘍性です。 |
| 徴候 | EGFRかErbB1抑制剤のgefitinib （Iressa （R）、AstraZenecaはdocetaxel-およびプラチナ ベースの化学療法の進行の後で局部的に進められるか、またはmetastatic非小さい細胞の肺癌(NSCLC)の処置のための加速された規則の下の2003の米国のFDAによって）最初に承認されました。AstraZenecaは後承認の調査の間に臨床利点の壊れる証明のために自発的に2005年に市場からのgefitinibを、撤回しました。2015年7月では、FDAは患者（EGFRの突然変異のすなわち、NSCLCの患者）の別のグループのためのgefitinibの承認を復帰させました。 ErbB1/EGFR、ErbB2/人間の表皮の成長因子の受容器2 （Her2）、ErbB3/Her3、およびErbB4/Her4を含んでいるErbB家族を目標とする他の公認のキナーゼ抑制剤はerlotinib （R）のOSI Pharm。）、lapatinib （R）のGlaxoSmithKline）、vandetanib （R）のAstraZeneca）、afatinib （（R）、Boehringer Ingelheim） Gilotrif、およびosimertinib （（R）、AstraZeneca） Tagrisso Caprelsa Tykerb Tarceva （（（です。すべての公認EGFR家族の抑制剤はimatinibおよびnilotinibのそれに類似しているpyrimidinylphenylamineの足場があるosimertinibを除いて共通のquinazolineの足場を共有します。erlotinibおよびlapatinibは構造を「」採用するαC螺旋形にと「DFGで」結合するが、Gefitinibおよびvandetanibは」構造のタイプIの結合モードとの「DFGの」およびαC螺旋形を「採用します。Afatinibおよびosimertinibは求電子enoneの一部分の共有抑制剤です。 |
| 銘柄 | 3M |
| 生物活動 | EGFRのチロシンのキナーゼ（IC 50 = 23-79 nM）の口頭で活動的で、選択的な抑制剤。ErbB2、KDR、c FLT、PKC、MEKおよびERK-2に対して最低の活動を示します。ブロックEGFRのautophosphorylationは人間のxenograftsの範囲に耐えているマウスの腫瘍の成長を禁じ。 |
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